万珂说说明书

万珂说说明书

万珂说主要适用于儿童及成年人，不过在使用的时候需要注意，主要是和风湿疾病，心脏病以及口腔呼吸道功能疾病，而这些疾病本身不能随便乱用药，所以在用药的量及方面，一定要谨遵医嘱，控制好相关的注意事项，并且要仔细阅读说明书里的不良反应。

成份本品主要成份为:琥乙红霉素。

学结构式为: 分子式:C43H75NO16

分子量:862.07 性状本品为混悬颗粒;味甜芳香。

规格按(C37H67NO13)计算 0.1g(10万单位) 用法用量口服，将颗粒倒入适量的温水上，摇匀后服用。

儿童用量:按照体重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，具体参考用量表。

成人用量;每次5包，一日3次。

预防链球菌感染，一次4包，一日2次。

衣原体或溶脲脲原体感染，一次8包，每8小时1次，共7日;或一次4包，每6小时1次，共14日。

军团菌病患者，一次4-10包，一日4次。

不良反应1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。

有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

3.大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(]12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%~1%。

5.偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌严重肝功能损害者及对本品过敏者禁用。

注意事项1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

2.肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

3.用药期间定期检查肝功能。

4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

孕妇用药1.因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。

2.由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。

儿童用药本品适用于儿童。

老年用药尚不明确。

药物相互作用1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。

与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。

两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。

因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。

6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7.大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

药理毒理本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。

本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。

本品可透过细菌细胞膜，在接近供位("P"位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上，同时也阻断多肽链自受位("A"位)至"P"位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

药代动力学本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。

空腹口服500mg后，0.5~2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。

吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。

在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。

本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。

可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。

表观分布容积为0.9L/kg。

蛋白结合率为70%~90%。

游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4~2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。

红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10~100mg/L。

粪便中也含有一定量。

血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。