麻黄碱如何提取出来 麻黄碱有怎样的药理学_

麻黄碱如何提取出来 麻黄碱有怎样的药理学_

一、麻黄碱的提取方法从麻黄草中可以提取麻黄碱。

将麻黄草的茎枝切成2～4cm长,加7倍量水,热压0 15MPa浸煮5次,共需16h,得到含有麻黄总碱的水溶液。

将水煎液用氢氧化钠碱化至pH为12后,用2倍量甲苯在60～70℃萃取。

甲苯萃取液中加入2%的草酸溶液,使甲苯层pH为

7,甲苯萃取液中的麻黄总碱就转移到草酸溶液中,分离掉甲苯层便得麻黄总碱的草酸盐稀溶液。

含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃,草酸麻黄碱在水中溶解度小,析出结晶,离心分离,得草酸麻黄碱粗品。

母液含草酸伪麻黄碱。

草酸麻黄碱粗品中加8～10倍水及1.5%活性炭,煮沸,过滤,滤液在搅拌下加入氯化钙溶液至不再产生沉淀或显浑浊,可得到麻黄碱盐酸盐溶液。

然后,加硫化钠溶液至pH为7.5～

8,静置沉淀出草酸钙、硫化铁等杂质,过滤后取上清液加盐酸调至pH为6～6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心分离,干燥,即得成品。

上述含草酸伪麻黄碱的母液,用氢氧化钠碱化,可分离出伪麻黄碱,再经酰化,转位,水解,中和,可得草酸麻黄碱结晶,再按前述方法处理可得麻黄碱盐酸盐。

二、如何检查麻黄碱 溶液的澄清度 取本品1g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。

酸碱度取本品1g,加水20ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为红色;如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10ml,应变为黄色。

硫酸盐 取本品1g,依法检查(附录Ⅲ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。

有关物质 取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。

照高效液相色谱法(附录V D )试验,用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂;

以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g , 三乙胺5ml,磷酸4ml,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)为流动相;检测波长为210nm。

理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。

取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;

再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5 % ) 。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。

重金属 取本品1g,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检査(附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十。

三、麻黄碱的药理学 可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用:①心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。

用药后血压升高,脉压加大。

使心收缩力增强,心输出量增加。

由于血压升高反射性地兴奋迷走神经,故心率不变或稍慢。②支气管:松弛支气管平滑肌;其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩,减轻充血水肿,有利于改善小气道阻塞。

但长期应用反致黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,充血水肿反加重。

此外,α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。

③中枢神经系统:兴奋大脑皮层和皮层下中枢,产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。

口服后易自肠吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。

Vd为3〜4L/kg,吸收后仅少量脱胺氧化,79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久,t1/2为3〜4小时。

四、麻黄碱与其他药物的相互作用⑴与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量。

⑵尿碱化剂,如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是如尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整。

⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用。

⑷与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生室性心律失常危险,必须同用时,本品用量应减小。

⑸与三环类抗抑郁药如马普替林同用时,降低本品的加压作用 ⑹与洋地黄苷类合用,可致心律失常。

⑺与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。

⑻与多沙普仑同用,两者的加压作用均可增强。