胶囊剂与微囊剂

胶囊剂与微囊剂

胶囊剂：胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。

空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。

胶囊剂具有下列特点：

①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。

②药物的生物利用度高。

胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。

如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mtg，6例服胶囊剂者，平均在

1．5h血中浓度达到高峰，为6g/ml；另6例服片剂者，平均在

2．5h血中浓度才达到高峰，且只有

3．5μg/m1。

③提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。

④能弥补其他固体剂型的不足。

如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。

又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。

⑤可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。

但是，必需注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。

胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类：硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。

软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。

但因制备方法不同，又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。

另外，还有一类在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。

胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。

微囊剂:系利用天然或合成的高分子材料（通称囊材），将药粉微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹直径为1～5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊，其制品称为微囊剂。

“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术，它不仅应用于药剂，在工业、农业及其他领域里均可应用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。

微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度，囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。

各种形状微囊的直径，常用者为几微米～几十微米甚至400μm。制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。“微型包囊”的优点：可制成如上多种药物制剂；液态药物可改制成固体剂型；延缓药物释放，制备缓释长效制剂；掩盖药物的不良嗅味，可易于吞服；改善口服药物消化道副反应；提高药物的稳定性，减少复方制剂的配伍禁忌；使药物在靶部位起作用；半透性微囊对酶制剂的特殊效应，如门冬酰胺酶对人体具免疫反应，如将其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病；

改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不连续，不利于联动化生产，包囊出废品时不易再回收等。

国内对微囊的研究，有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材，用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展，并开展了水溶性药物（如硫酸软骨素）以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究，初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验；在中药制剂方面也采用了复凝聚法，将牡荆油制成了牡荆油微囊片。

另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究；有的单位对大蒜中所含0．2％挥发油进行了研究，油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性，经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后，不但使液态药物变成了固态剂型。

并提高了稳定性，掩盖了强烈的刺激嗅辣味，并经临床观察155例急慢性菌痢，有效率达94.2%。